Цефоперазон и Сульбактам Спенсер

Регистрационный номер

ЛСР-001341/07

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество

Цефоперазона натриевая соль (эквивалентно цефоперазону) - 1000 мг;

Сульбактама натриевая соль (эквивалентно сульбактаму) - 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз

Код АТХ

[J01DD62]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентам цефоперазона/сульбактама является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Nelsseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефопераэону. Цефоперазон/сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

- Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

- Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

- Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium spp.).

- Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.).

- Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.)

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

- Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;

- Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;

- Сепсис, менингит;

- Инфекции кожи и мягких тканей;

- Инфекции костей и суставов;

- Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции мочеполового трапа;

- Профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллину, сульбактаму, цефопера-зону или другим цефалоспоринам и бета-лактамам.

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции почек и печени. Детский возраст до 3 месяцев.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у взрослых

У взрослых цефоперазон/сульбактам рекомендуется использовать в следующихсуточных дозах:

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона/сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим цефоперазон/сульбактам в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемо-диалше. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефо-перазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

У детей сульбактам/цефопераэон рекомендуется применять в следующих дозах:

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов. При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 24 равные части.

Применение у новорожденных

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения

Внутримышечное введение

Приготовления раствора с использованием лидокаинэ. Для приготов-ления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора - первоначально порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125мгв 1 мл 0,5% раствора лидокаина.

Внутривенное введение

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии разводят 2 г (1 г + 1г) Цефоперазона и Сульбактама в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9% раствор натрия хлорида или стерильная вода для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Приготовление раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера Не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см, таблицу), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера). Инфузию Проводят в течение 15-60 мин. Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных выше, и вводить в течение минимум 3 минут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы; снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта; диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, проявляющаяся в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы, а также зуд, синдром Сгиаенса Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофи-лов. При длительном лечении может развиться обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Наблюдается преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Лабораторные показатели: преходящее повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гиперкреатининемия, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Местные реакции: после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении с помощью катетера может развиться флебит в месте введения.

Другие: головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит.